伊那利塞（inavolisib，Itovebi）是一款专为PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或悠扬性乳腺癌患者规画的高聘任性PI3Kα防止剂，亦然中国首个获批的第三代同类靶向药，具有“防止+降解”双重机制，权臣擢升疗效与安全性。

中枢作用机制：精确靶向，双重打击

伊那利塞通过翻新性双重机制齐全对肿瘤的高效取销：

高聘任性防止PI3Kα活性：对突变型PI3Kα的聘任性是其他亚型（β/δ/γ）的300倍以上，精确阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，减少PIP3积贮，防止AKT磷酸化，进犯肿瘤细胞增殖。

陶冶突变卵白降解：不仅能防止酶活性，还可触发泛素-卵白酶体系统，特异性降解由PIK3CA基因编码的突变型p110α卵白，从源流取销启动肿瘤助长的颠倒卵白，镌汰耐药风险。

这一机制使其在逆转内分泌养息辘集CDK4/6防止剂耐药方面发达高出，尤其适用于约40%的HR+/HER2-乳腺癌患者中存在的PIK3CA突变。

要害临床疗效：PFS与OS双重冲破

基于大家Ⅲ期临床老师INAVO120（NCT04191499）的最新数据，伊那利塞辘集哌柏西利+氟维司群决策展现出不凡临床获益：

中位无进展活命期（PFS）达17.2个月，权臣优于对照组的7.3个月，疾病进展或死字风险镌汰58%（HR=0.42， P<0.0001）；

中位总活命期（OS）达34.0个月，较对照组（27.0个月）权臣蔓延，初度在PI3K通路靶向养息中齐全具有统计学料想的OS获益；

在高血糖亚组（发生率63.4%）中，中位PFS仍高达21.0个月，2026世界杯(中国)中位OS趋势更优，达34.9个月，标明“靶效应”可控且不影响恒久活命；

客不雅缓解率（ORR）为62.7%，远高于对照组的28.0%。

安全性更优，支援恒久养息

比拟传统泛PI3K防止剂（如Alpelisib），伊那利塞因高度聘任性而权臣镌汰脱靶毒性：

3级以上高血糖发生率仅5.6%

3级以上口腔炎为5.1%

因不良事件导致停药率低至6.8%

通过早期滋扰（如二甲双胍、饮食调节、口腔照看），大宗不良反馈可灵验处罚，保险养息驯从性。

临床地位全面诞生

2025年3月11日获中国NMPA批准上市，商品名为“伊赫莱®”；

被纳入《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌诊疗指南2026》，在“他莫昔芬或AI养息失败”分层中升至Ⅰ级保举（1A类笔据）；

已干预《国度医保目次（2025年版）》，公约期至2027年12月31日，大幅收缩患者经济就业。

该药为口服片剂，保举剂量为逐日一次9mg，可空心或随餐服用，整片吞服，不行咀嚼、压碎或分割。养息时刻需依期监测空心血糖、HbA1C、血惯例及口腔景况，以齐全精确处罚。

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